Blog

Элафибранор (GFT505) Хокаи - доруи нав барои омӯзиши табобати NASH

Elafibranor (GFT505) чист?

Хокаи Elafibranor (GFT505) (923978-27-2), доруи таҷрибавӣ мебошад, ки таҳқиқоташ ҳоло идома дорад. Асосан, омӯзиш ва таҳияи он аз ҷониби Genfit ба самаранокии он асос ёфтааст Elafibranor (GFT505)) хокистар (923978-27-2) дар мубориза бар зидди бемориҳо ба монанди бемории чарбии майи ҷигар, дислипидемия, муқовимати инсулин ва диабет.

Механизми амал Elafibranor (GFT505)

Хокаи Elafibranor (GFT505) як табобати шифоҳӣ мебошад, ки дар се зергурӯҳҳои PPAR кор мекунад. Ба онҳо PPARa, PPARd ва PPARg дохил мешаванд. Аммо, он асосан дар PPARa амал мекунад.

Механизми амали Элафибранор мураккаб аст, зеро он коферакторҳоро ба қабулкунандаи ҳастаӣ фарқ мекунад. Дар натиҷа, ин ба танзими дифференсиалии генҳо ва инчунин таъсири биологӣ оварда мерасонад.

Хокаи Elafibranor (GFT505) қодир аст, ки модуляторҳои интихобкунандаи рецепторҳои ядроиро (SNuRMs) муайян ва муайян кунад. Дар натиҷа, он самаранокии такмилёфтаро бо коҳиш ёфтани таъсири тараф пешниҳод мекунад

Ҳам молекулаҳои мултимодалӣ ва ҳам плурипотентҳо дар мубориза бо шароити гуногун самарабахш мебошанд. Ба онҳо муқовимати инсулин ва диабети қанд, илтиҳоб, фарбеҳӣ ва триби липидҳо дохил мешаванд, ки бо зиёд шудани холестирини HDL ва пастшавии холестирини LDL ва триглицеридҳо тавсиф мешаванд.

Тафовут байни механизми амали Elafibranor ва пайвастагиҳои дигаре, ки PPARs дар NASH нигаронида шудаанд (статиатепатитҳои спиртӣ) дар он аст, ки вай ягон фаъолияти фармакологии PPARy нишон намедиҳад.

Дар натиҷа, Элафибранор корбарон таъсири тарафҳои номатлубро, ки бо фаъолкунии PPARy алоқаманданд, эҳсос намекунанд. Чунин таъсироти тарафӣ дар бар мегиранд; нигоҳдории моеъ, варам ва вазни зиёде, ки хавфи касалиҳоро аз нуқсони дил зиёд мекунад.

Elafibranor (GFT505) барои омӯзиши табобати нохун

НАС (steathepatitis алкоголизм) як бемории ҷигар аст, ки ба илтиҳоб ва вайроншавии гепатоцитҳо ва ҷамъшавии чарбҳо, ки инчунин бо қатраҳои липид маълуманд, оварда мерасонад. Одатан, баъзе шароити саломатӣ ба монанди синдроми метаболикӣ, диабети навъи 2 ва фарбеҳӣ яке аз сабабҳои аввалини статематепатитҳои спиртӣ (NASH) ва бемории майзадагони майзадагии ҷигар (NAFLD) мебошанд.

Элафибранор (GFT505) Хокаи - доруи нав барои омӯзиши табобати NASH

Имрӯзҳо бисёр одамон аз ин бемории марговар азоб мекашанд. Қисми даҳшатноки он дар он аст, ки он метавонад ба сирроза оварда расонад, яъне ҳолате, ки ҷигарро ба кор оварда наметавонад. Он инчунин метавонад ба саратони ҷигар ва дар баъзе ҳолатҳо боиси марг гардад.

Хабари ғамангез дар бораи НАС (стеатеепатити алкогол) ин аст, ки он ба синну сол интихоб намешавад ва ба ҳама таъсир мерасонад. Ва бадтараш ин аст, ки аломатҳои беморӣ метавонанд симптоматикӣ бошанд ва ҳеҷ кас наметавонад бидонад, ки онҳо аз ин беморӣ то марҳилаи баъдӣ боло рафтанд.

Скоро ва илтињоби аз тарафи NASH овардашуда (steatohepatitis спиртӣ) инчунин метавонад ба мушкилии дил ва шуш оварда расонад. Бо он ки бисёре аз мардум ҳоло аз ин ҳолат, ки аз бемории майзадагии майзадагии ҷигар ранҷ мекашанд, муҳаққиқон роҳҳои дигари табобатро ғайр аз трансплантатсияи ҷигар меҷӯянд.

Яке аз маводи мухаддире, ки барои табобати NASH омӯхта мешавад, хокаи Elafibranor (GFT505) (923978-27-2) мебошад. То ба имрӯз, он нишон дод, ки таъсири мусбӣ ба ду хусусияти асосии беморӣ, яъне баллонинг ва илтиҳоб оварда шудааст. Зебоӣ бо он дар он аст, ки он ба ҳама тоқатпазир аст ва хеле кам касро аз ягон таъсири тараф ҳис мекунад. Маҳз аз ин сабаб, маъмурияти озуқаворӣ ва маводи мухаддири ИМА ба ин дору нишони суръат додааст Табобати NASH.

Дар айни замон, хокаи Elafibranor (GFT505) дар мурофиаи клиникии Марҳилаи 3 қарор дорад ва инчунин "Ҳалол IT" ном гирифт.

РОЗИ-IT

Ин тадқиқоти глобалӣ мебошад, ки дар семоҳаи аввали соли 2016 оғоз ёфтааст, ки тасодуфӣ, плацебо дар таносуби 2: 1 ва дукарата назорат карда мешавад. Бемороне, ки дар ин таҳқиқот ширкат мекунанд, касоне мебошанд, ки аз марҳилаҳои NASH (NAS> = 4) ва фиброз (F2 ё F3) гирифтор ҳастанд, ки дар ин сурат зарари ҷигар аллакай назаррас аст.Дар давоми таҳқиқот, беморон ё бо Elafibranor (GFT505) ворид карда мешаванд. Ҳар рӯз як маротиба 120 мг ё плацебо.

Аввалин ҳазор беморони ба қайд гирифташуда кӯмак мекунанд, ки NASH бо Elafibranor (GFT505) табобат карда шавад, дар муқоиса бо беморони плацебо.

Аввалин гурба моҳи апрели соли 2018 ба қайд гирифта шуда буд ва таҳлили натиҷаҳо дар охири соли 2019 хабар дода мешавад. Маълумоти пешниҳодшуда муайян хоҳад кард, ки оё Элафибранор аз ҷониби Идораи озуқаворӣ ва маводи мухаддири ИМА тасдиқ карда мешавад, ва инчунин тасдиқи шартӣ аз ҷониби Агентии доруҳои Аврупо гирифта мешавад. ҳамчун EMA то соли 2020 маъруф аст.

Таҳқиқот дар моҳи декабри соли 2018 як қадам ба пеш қадам гузошт, вақте Шӯрои Назорати Амнияти Маълумот (DSMB) идомаи мурофиаро бидуни тағирот тасдиқ кард. Ин пас аз баррасии пешакӣ ба нақша гирифташуда дар бораи бехатарӣ пас аз сӣ моҳ гузаронида шуд.

Элафибранор (GFT505) Хокаи - доруи нав барои омӯзиши табобати NASH

Натиҷаҳо барои тадқиқотҳои пеш аз клиникӣ ва клиникӣ дар табобати NASH

Таъсирбахшӣ ва бехатарии Элафибранор дар табобати NASH дар гузашта тавассути моделҳои гуногуни беморӣ баҳо дода шуда буданд. Дар марҳилаи 5а 2а озмоишҳои гуногун оид ба гуруҳҳои гуногуни беморони мубталои бемории мубодилаи моддаҳо гузаронида шуданд. Ба он шахсони дорои диабети намуди 2 ё пеш аз диабетик ва дислипидемияи атерогенӣ дохил мешуданд. Дар ҷараёни таҳқиқот мушоҳида карда шуд, ки Элафибранор пешбарӣ кардааст;

  • Коҳиш додани хатари ранҷу азоб аз мушкилоти дилу рагҳо
  • Коҳишёбии нишонаҳои ҷароҳати ҷигар
  • Хусусиятҳои зидди илтиҳобӣ
  • Баланд бардоштани ҳассосияти инсулин
  • Глюкозаи гомеостаз
  • Профили липидҳои кардиопротекторӣ.

Санҷиши марҳилаи 2b, ки соли 2012 оғоз ёфт, бузургтарин озмоишҳои интервенсионалӣ ва нахустин омӯзиши воқеии байналмилалӣ дар NASH буд. Он гоҳ, ки Элафибранор ба FDA нуқтаи тавсияшудаи "Қарори NASH бидуни бадшавии Фибросис" расид. Ин нуқтаи ибтидоӣ барои озмоиши марҳилаи ҷаҳонии 3, ки ҳоло ҳам идома дорад.

Мушоҳида карда шуд, ки бемороне, ки NASH-ро бо Elafibranor муолиҷа мекунанд, беҳбуди нишонаҳои дисфунксияи ҷигарро ба монанди ALP, GGT ва ALT қайд карданд. Тавассути арзёбии нуқтаҳои дуввум, мушоҳидае мавҷуд буд, ки Elafibranor (GFT505) миқдори 120 мг таъсири табобатиро ба омилҳои хавфи кардиометаболикӣ, ки бо NASH алоқаманданд, дар бар мегирад;

  • Таъсири зиддиилтиҳобӣ
  • Беҳтар намудани ҳассосияти инсулин ва мубодилаи моддаҳои глюкоза дар беморони гирифтори диабет
  • Сатҳи липопротеинҳо ва липидҳои плазмаро беҳтар кунед.
Таъсири Элафибранор дар табобати педиатрии NASH

Сатҳи он, ки кӯдакон аз фарбеҳӣ азият мекашанд, хеле зиёд шудааст ва ин боиси нигаронии афзоянда дар саломатӣ мегардад. Дар як пажӯҳише, ки соли 2016 анҷом дода шудааст, мушоҳида шудааст НАФЛД(бемории майзадагии майзадагии ҷигар) тақрибан 10-20% аҳолии педиатриро таъсир мерасонад. Ин баъдтар нишон дод, ки NAFLD педиатрӣ метавонад боиси пешрафти нокомии ҷигар, патологияи ҷигар ва инчунин имплантатсияи ҷигар дар кӯдакон ва наврасон бошад.

Моҳи январи соли 2018 барномаи расмии педиатрии NASH оғоз ёфт, ки дар назар дорад, ки Элафибранор ягона доруест, ки дар табобати NASH дар калонсолон самаранок аст ва дар марҳилаи рушд дар табобати кӯдакон аст.

Оё Elafibranor-ро дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо дар табобати NASH истифода бурдан мумкин аст?

Аллакай маълум аст, ки Elafibranor ҳангоми табобати NASH самаранок аст. Бо вуҷуди ин, бо сабаби мураккабии беморӣ, он метавонад дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо дар идоракунии фиброз ҷигар, NASH ва ҳамроҳи бемории онҳо истифода шавад.

Elafibranor (GFT505) истифодаҳои дигар

Дар табобати бемории холстаз

Холестаз - ин ҳолатест, ки аз беқурбшавӣ дар ташаккули safra ва ҷараёни он тавассути заҳролуд ва duodenum ба амал омадааст. Он метавонад ба бад шудани бемории системавӣ ва бемории ҷигар, норасоии ҷигар ва ҳатто ба трансплантатсияи ҷигар оварда расонад. Тадқиқоти клиникӣ нишон дод, ки хокаи Elafibranor (GFT505) нишонаҳои биохимиявиро дар плазма коҳиш медиҳад ва исбот мекунад, ки он метавонад дар табобати бемории холестаз муфид бошад.

диабет

Диабет як ҳолатиест, ки дар он аз ҳад зиёд шакар ё глюкоза дар хун пайдо мешавад. Он дар саросари ҷаҳон тақрибан чаҳор миллион нафар таъсир мерасонад. Яке аз навъи 2 диабетро инкишоф медиҳад, вақте ки бадани онҳо қобилияти тавлиди инсулин ва истифодаи инсулинро надорад.

Тадқиқотҳо дар бораи элафибранор нишон медиҳанд, ки он рушди ду намуди диабетро бо ду роҳ коҳиш медиҳад. Якум, ин тавассути беҳтар кардани мубодилаи моддаҳои глюкоза дар бадан.

Он инчунин ҳассосияти инсулинро дар мушакҳо ва бофтаҳои перифералӣ беҳтар мекунад.

Элафибранор (GFT505) Хокаи - доруи нав барои омӯзиши табобати NASH

хулоса

Таҳқиқоти Elafibranor барои касе, ки аз NASH азоб мекашад, хушхабар аст. То ба имрӯз зиёда аз ҳаштсад беморро ба таври шифоҳӣ қабул кардаанд ва нишон медиҳанд, ки фоиданок аст, умед ҳаст, ки одамон дигар ба трансплантатсияи ҷигар гузаранд.

Не буд Таъсири байниҳамдигарии маводи мухаддир бо ситаглиптин, симвастатин ё варфарин муайян карда шудааст, ки ин шаҳодат медиҳад, ки он метавонад дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо бехатар истифода бурда шавад. Элафибранор дар бадан хуб таҳаммул карда мешавад ва ягон таъсири тараф намедиҳад.

Адабиёт

  1. Усулҳои таҳқиқоти тарҷумонӣ дар диабети қанд, фарбеҳӣ ва майзадагии алкоголикӣ, аз ҷониби Эндрю Ҷ.
  2. PPARs дар ҳуҷайра ва - Тамоми мубодилаи энергияи бадан дар бадани Волтер Ваҳли, Рейчел Ти, 457-470
  3. Фарбењї ва гастроэнтерология, Масъалаи клиникаҳои гастроэнтерологии шимол, Октавия Пикетт-Блакели, Линда А. Ли, саҳ. 1414-1420

Мундариҷа

2019-07-23 иловагињои
Дар бораи wisepowder